つねぴーblog

アウトプットが趣味です。医学以外の事も投稿するやもしれません。名前は紆余曲折を経てつねぴーblogに戻りました

第一世代〜第三世代抗ヒスタミン薬の違い

第一世代〜第三世代の抗ヒスタミン薬によって性質が異なる。

・第一世代抗ヒスタミン薬とは純粋にH1受容体拮抗作用をもつもの。

・第二世代以降はH1受容体拮抗作用に加えてケミカルメディエーター遊離抑制作用を持ち、抗アレルギー薬とも呼ばれる。

・第三世代は中枢神経抑制作用が少ないため、非鎮静性の抗ヒスタミン薬と言われる。

 

第一世代抗ヒスタミン薬(鎮静性が高い)

・ポララミン、タベジール、アタラックスP

 

第二世代抗ヒスタミン薬

第二世代では第一世代に親水性のカルボキシル基やアミノ基を導入したことで血液脳関門を通過しにくくなり、中枢作用が出現しなくなっている。→眠くない。が、ザジテン、セルテクト、レミカットなどはそれでも鎮静作用が結構高いので要注意。

例)ザジテン、ニポラジン、セルテクト、レミカット

 

 

第三世代抗ヒスタミン薬(鎮静性は少ない)

例)アレジオン、ジルテック、タリオン、アレグラ、アレロック、クラリチン、ザイザル

 

Q,抗アレルギー薬の効果と眠気比較

https://pdfs.semanticscholar.org/2765/dd98c252436da6ba12924c8b2e73e5cf4923.pdfによると、

ポララミンの臨床効果7.04 眠気2.06(第1世代)

アレグラの臨床効果6.77 眠気0.94(第3世代)

アレロックの臨床効果7.01 眠気2.01(第3世代)

クラリチンの臨床効果6.23 眠気0.88(第3世代)

ジルテックの臨床効果6.88 眠気1.28(第3世代)

トータルで考えるとアレグラが最も良いか。(余談ながらアレグラの名前の由来はアレルギー薬のグランドチャンピオン)

 

蕁麻疹患者が救急外来を受診されると問答無用でポララミンを点滴されたりしているが、効果という意味ではアレグラやアレロックなど第三世代の抗アレルギー薬でもほぼ同等なので無理してポララミンを点滴する必要があるのかどうかは微妙な気もする。

ポララミン点滴をすれば確かに効果の発現は早いだろうが、ただの蕁麻疹であれば一分一秒を争う必要もないだろう。例えば高齢者などであればポララミンの鎮静により転倒リスクも生じるわけであり、蕁麻疹によるかゆみよりも罪深いと思われる。

 

また追記します。