パクリタキセルの作用機序

パクリタキセルとは・・・

抗癌剤の一種で、細胞分裂次の有糸分裂を停止することで細胞増殖を阻害する。抗癌剤用途だけでなく、薬剤溶出ステントなどにも用いられ、新生内膜組織の増殖を予防する。

パクリタキセルはタキサン類の一種である。

微小管は細胞分裂の際、紡錘糸を形成するとともに、細胞内小器官の配置や物質輸送など細胞の機能を維持するのに大きな役割を果たしている。その微小管が邪魔されたら細胞としては細胞分裂できずに致命傷になるわけであるが、その働きをしてくれるのがパクリタキセルなのである。

細かい作用機序：

微小管はチューブリンの重合によって形成され、チューブリンの脱重合によってまた分解される。その形成と分解は微小管の両端で進み動的平衡状態が保たれている。パクリタキセルやドセタキセルなどのタキサン類は、微小管βサブユニットに結合してカルシウムによるチューブリンの脱重合を抑制し、動的平衡は微小管形成に傾く。その結果、細胞分裂が障害される。

パクリタキセルとドセタキセルの違い

前述のとおり両方共タキサン類で構造は似ている。しかし、副作用の特性が異なる

パクリタキセルは神経毒性の副作用があり、筋肉痛や関節痛を呈する。