つねぴーblog@内科専門医

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移転しました。

Lドパの半減期が短いが効果の持続が長い理由

L-dopaはパーキンソン病においてドーパミン補充目的で用いられる。Ldopaは血中半減期が1時間程度と非常に短いが、病初期においてはLdopaの血中濃度と脳内濃度は相関せず、長時間の安定した効果を発揮する。

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画像参考元:パーキンソン病の本格的な治療が進みだした! OTSUKYONのスローライフ♪と鉄道日記☆彡/ウェブリブログ

ドパミン神経から分泌されたドパミンは一回きりの使い切りではなく、ドパミン受容体に結合して反応した後、シナプス間隙からドパミン神経に再度取り込まれ、再使用される。故にLdopaの血中濃度が下がったところで脳内でドパミンに変換されたLdopaは長い間働き続けてくれるわけである。

 

が、パーキンソン病が進行してドーパミン神経が減少していくとドパミンの再取り込みもできなくなり、ドパミンの血中濃度の低下とともに脳内濃度も相関して急激に低下してしまうようになる。