ベンゾジアゼピン系睡眠薬の作用機序

ベンゾジアゼピン系睡眠薬のお話

ベンゾジアゼピン系睡眠薬はベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABA（A）受容体機能を増大させる薬で、GAA神経系の抑制機能を増強する。ベンゾジアゼピン誘導体、知恵の自畦ピン誘導体などがある。ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、バルビツール酸系睡眠薬と比較して多くの長所を持っている。特に副作用、大成、薬物依存などの点でより安全であることがわかっているので現在では不眠症の第一選択薬となっている。

ベンゾジアゼピン誘導体はいずれも消化管からよく吸収され、治療料では１～３時間で最高血中濃度に達する

一方、排泄は遅く数日かけて徐々に尿中に排泄される。半減期によって、長時間型、中間型、短時間型に分けられているが、長時間型の半減期はおよそ１００時間、短時間型の半減期は数時間以下と大きく異なる。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬はバルビツール酸系睡眠薬と比較して、次のような利点がある。

１：rem睡眠の抑制が少ない

２：肝ミクロソー厶の酵素誘導が怒らないので薬物耐性、薬物相互作用が起こらない。

３：薬物依存の起こる可能性が少ない。

４：安全性が高く致命的な中毒が起こらない。

ベンゾジアゼピンの注意点

１、長時間型は翌日への精神運動機能抑制の持ち越しを起こしやすい。長時間型の薬は血中半減期が長く、退薬による反張現象を起こすことは少ない。

２：短時間型では、持ち越しは現れないが、運用を中止すると反跳性不眠を引き起こし、不安が強くなるので、対訳は徐々に行うことが肝心である。

ベンゾジアゼピンの作用機序

ベンゾジアゼピン系の薬はGABA(A)受容体に結合することで働く。GABA(A)受容体は４回膜貫通型の複数のサブユニットで構成されるヘテロ５量体のクロライドチャネルで、ベンゾジアゼピンが受容体に結合することでクロライドチャネルの開口頻度を高めシナプス膜を過分極して神経過活動を抑制する。