つねぴーblog

元とある研修医の雑記帳。アウトプットが趣味です。医学以外の事も投稿するやもしれません。

抗てんかん薬(カルバマゼピン、バルプロ酸ナトリウム)の作用機序

■カルバマゼピンの作用機序

失神発作以外のてんかん、特に部分発作の第一選択薬。化学構造や三環系抗うつ薬と関連があり、急性躁病、統合失調症の精神運動興奮、小児の異常行動にも適応される。

カルバマゼピンは抗痙攣作用を示し、最大電気ショック発作を抑制する。ある程度まで閾値を上昇させ、痙攣を抑制。

辺縁系の痙攣発射に対しても強い抑制作用がある。GABA(A)受容体機能更新が主な作用であるが、青斑核ノルアドレナリン神経の発射を増大させ、鎮静、抗コリン、骨格筋弛緩、抗不整脈、抗利尿薬作用がある。

 

端的にいうと、Naチャネル阻害!

 

■バルプロ酸ナトリウムの作用機序

全般発作の第一選択薬。これも電位依存性Naチャネルをよく英紙、不活性状態からの回復を延長して神経細胞の反復性電気活動を抑制する。更に低閾値T型Ca2+電流を抑制する。供養料のバルプロ酸ナトリウムではGABAを分解するGABAトランスアミナーゼが阻害されて脳内のGABA量が増加する。それによる抑制性神経GABAが亢進して抗てんかん作用を示す。