つねぴーblog@内科専門医

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移転しました。

アラキドン酸カスケードと抗炎症薬の作用機序

炎症の症状はアラキドン酸代謝物が関与している。アラキドン酸は細胞膜のリン脂質からホスホリパーゼA2の作用により生成する。アラキドン酸は更に2つの経路に別れる。一つの経路はシクロオキシゲナーゼ(COX)によりプロスタグランジントロンボキサンが生成する。プロスタグランジンは発熱や疼痛の原因となる。もう一つの経路はリポキシゲナーゼによりロイコトリエン、HETE、HPETEが生成する。これは発赤や腫脹の原因となる。

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副腎皮質ステロイド薬の作用のひとつは、ホスホリパーゼA2の阻害である。非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDS)はCOXを阻害する

ロイコトリエン受容体拮抗薬はロイコトリエンの作用に拮抗する。COXには2種類あり、COX-1は常に発言しており、粘膜保護などの機能に関与し、COX2は炎症刺激などで誘導された炎症症状の発現に関与する。

 

COX-2阻害薬は消化性潰瘍の発生率が低いことが利点であるが一方で血栓を生じやすく急性心筋梗塞をきたすことがわかってきている。